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脂肪胺的选择氧化和多样性转化 发布者:田伟发布时间:2018-07-20 11: 59: 32浏览:

在现代药物合成和开发中,快速构建和衍生某些重要的有机中间体化合物的策略非常重要。这些方法的开发允许快速和有效地测试衍生自“亲本”分子的一系列类似物,以找到药物分子中的先导化合物。在过去十年中,惰性烃键的直接官能化已成为构建复杂有机化合物的直接方法之一。这种方法可以直接实现烃键直接转化为各种官能团,具有高效率和高选择性。然而,传统的碳 - 氢键活化转化导致单一产物不能进一步衍生化,这限制了其在一定程度上对药物分子先导化合物的高通量筛选。基于此,可以通过引入某种官能团快速转化为其他官能团,所述官能团是衍生自一系列类似物的所谓“母体”分子。这允许快速建立化合物库,为以后的高通量筛选提供基础。

众所周知,脂族胺化合物广泛存在于生物和药物活性分子中。因此,如何实现脂肪胺化合物中碳氢键的直接功能化对于生物和药物活性分子的合成和多样化具有重要的研究价值。

最近,我们的“功能有机分子合成化学研究小组”研究小组杨明宇副教授研究了基于分子内1,5-氢迁移策略的苯甲酰基保护的脂肪胺化合物,硬币金属铜和银。作为催化剂,实现了脂肪族胺化合物中的仲碳 - 氢键的选择性三氟乙酰氧基化和随后的连续官能团转化。该方法具有基板广泛的通用性和官能团的良好相容性。研究结果在线发表在国际学术期刊《Chemical Science》上。研究生唐永珍是论文的第一作者,杨明宇副教授是论文的作者,十大网赌网址是唯一的作者。

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同时,该小组的初步工作实现了铜催化的胺基1,5-氢输送胺化合物的分子内环化,并构建了多取代的四氢吡咯衍生物。 (Chem.Commun。2017,53,5744。“2017年:催化下载最多的文章”)。

该研究得到了国家自然科学基金(21602128),陕西省自然科学基金(2018JM2010),中央大学重点项目(GK201802008)和十大网赌网址的大力支持。

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全文请参阅:唐永珍,秦玉曼,孟冬梅,李超群,魏俊发,杨明宇*;通过脂族胺的位点选择性三氟乙酰氧基化进行多种二级C(sp3)-H键官能化;化学。科学。 2018年,尽快。 DOI: 10.1039/c8sc01788c(http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2018/sc/c8sc01788c?page=search)

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